马鞍山雨山区乳腺癌治疗后阴道流血

　　三苯氧胺（他莫昔芬Tamoxifen，TAM）为三苯乙烯的衍生物，是一种非甾体类雌激素拮抗剂，现已成为乳腺癌患者尤其是绝经后妇女的首选内分泌治疗药物，无论对乳腺癌的缓解，复发的预防，还是患者的生存时间都有显著效果。其抗肿瘤的机制尚未完全阐明，基本上认为是和体内雌激素竞争癌细胞的雌激素受体（ER）有关。

　　1985年Killackey等首次报告他莫西芬治疗的乳腺癌病人发生子宫内膜癌以来，一些肯定或否定TAM与子宫内膜癌关系的报告陆续发表。TAM为三苯乙烯的衍生物，同时具有抗雌激素和雌激素双重作用。其作用机制为在靶细胞内争夺雌激素受体，使细胞浆内能与雌激素结合的雌激素受体含量下降，这样一来就阻断雌激素进入细胞内，从而阻断核内ER生成基因的转录，延缓细胞分裂，防止ER再合成而起到抗雌激素作用。但是它又有弱雌激素活性，多数雌激素和抗雌激素作用受核膜上的受体调节，雌激素与雌激素受体结合后导致受体的激活，从而引起转录激活作用（Transcriptional activation function，TAF）。

　　TAF有两种亚型TAF-1和TAF-2，TAF-1一般处于较为稳定的活跃状态，而TAF-2具有雌激素依赖性，需雌激素激活。TAM与ER结合仅仅激活TAF-1，引起弱雌激素作用，而其抗雌激素作用主要表现为TAF-2未被雌激素激活。